Agmatin entsteht bei der Freisetzung von Kohlendioxid in Säuren (Decarboxylierung) im Gehirn, Dünndarm, Nebennieren, Nieren und Leber und ist ein Metabolit des endogenen Enzyms Arginin (synthetisiert von menschlichen und tierischen Organismen). Die Auswirkungen auf den menschlichen Körper sind nicht vollständig untersucht. Laut bisher durchgeführten Untersuchungen zeigt es die Merkmale von Rezeptoren- adrenerge von Imidozol. Seine ordnungsgemäße Verfügbarkeit im Körper erhöht die Aktivität und kann die Lipolyse und die Stickoxidsynthese beeinflussen. Nicht in natürlicher Form, sondern in Kombination mit anderen Stickoxiden (Arginin und Citrullin) vorkommend, ist es zu einem der Grundbestandteile von Keratinstapeln, Noboostern und Pre-Workout-Präparaten geworden, die in der Sportnahrungsergänzung weit verbreitet sind.